Alles Folgende betrifft Peptide. Wir bleiben bei klarer Sprache, beziehen uns auf die Studienlage und trennen gut belegte Aussagen von offenen Fragen.
Geprüft am 2025-12-26. Was noch umstritten ist, wird als umstritten gekennzeichnet.
== Herstellung == In einer Claisen-Kondensation reagiert 4-tert-Butylbenzoesäuremethylester (aus 4-tert-Butylbenzoesäure durch Veresterung mit Methanol) mit 4-Methoxyacetophenon in Toluol und in Gegenwart von Natriumamid in 71%iger Ausbeute zu 4-tert-Butyl-4′-methoxydibenzoylmethan:
Quellen: de.wikipedia.org
== Eigenschaften == Reines Avobenzon ist ein weißliches bis gelbliches kristallines Pulver mit schwachem Geruch, das sich in Isopropanol, Decyloleat, Caprinsäure-/Caprylsäure-triglyceriden und anderen Ölen löst. Als Enolat bildet Avobenzon mit Schwermetallionen, wie z. B. Fe3+ gefärbte Komplexe, zu deren Unterdrückung Chelatbildner wie z. B. EDTA zugesetzt werden können. Stearate, Aluminium-, Magnesium- und Zinksalze können zu schwerlöslichen Niederschläge führen. Es unterliegt einer Keto-Enol-Tautomerie und liegt überwiegend als Enol vor:
Quellen: de.wikipedia.org
In Abhängigkeit von der Polarität der eingesetzten Lösungsmittel zeigt Avobenzon unterschiedliche Photostabilitäten. In polaren Medien, die die Bildung intermolekularer Wasserstoffbrückenbindungen zwischen Avobenzon und dem Lösungsmittel fördern, ist Avobenzon photostabiler. In unpolaren Medien photoisomerisiert es in einen Triplet-Anregungszustand der Diketoform, der seine Energie auf andere Biomoleküle übertragen und diese schädigen kann. Die angeregte Ketoform photolysiert leicht unter Bindungsspaltung zu phototoxischen und photoallergischen Abbauprodukten. Durch die Photoreaktivität nimmt die UV-Absorption und damit der Lichtschutzeffekt von Avobenzon ab. Unter gebräuchlichen, lipophilen pharmazeutischen Grundlagen ist Avobenzon bei UV-Bestrahlung in Mineralöl und Isopropylmyristat am stabilsten. Der lichtinduzierte Abbau von Avobenzon lässt sich durch Zugabe von Photostabilisatoren, darunter auch photostabile organische UV-Filter wie z. B. Octocrilen, die die Energie des angeregten Avonbenzon absorbieren, durch Antioxidantien wie z. B. Vitamin E, Vitamin C oder Ubichinon bzw. durch Cyclodextrine erheblich reduzieren.
Quellen: de.wikipedia.org
== Anwendungen == Avobenzon ist der wichtigste UV-A-Filter in Sonnenschutzmitteln auf dem amerikanischen Markt. UV-Filter gelten in den USA als Arzneistoff (engl. Active Pharmaceutical Ingredients, API), daher unterliegen Sonnenschutzmittel als freiverkäufliche Arzneimittel (engl. OTC drugs) der Regulierung durch die amerikanische Arzneimittelbehörde (Food and Drug Administration, FDA) und den Richtlinien der Good Manufacturing Practice (cGMP). Seit der Zulassung von Avobenzon durch die FDA im Jahr 1988 wurde in den USA kein neuer UV-A-Absorber in den Markt eingeführt, weshalb ausschließlich Avobenzon in einer Maximalkonzentration von 3 % (Europa 5 %, bis zu 10 % in Japan) erlaubt ist. Zur Erhöhung des Lichtschutzfaktors (engl. sun protection factor, SPF) müssen in Formulierungen daher Photostabilisatoren und zunehmend auch so genannte SPF-Booster eingesetzt werden. Auch Mischungen mit den anorganischen UV-Absorbern Titandioxid und Zinkoxid erhöhen den Lichtschutzfaktor und die UV-Stabilität von Avobenzon, allerdings muss die Oberfläche der TiO2-Partikel wegen ihrer hohen photokatalytischen Aktivität beschichtet werden. UV-Absorber wie Avobenzon werden wegen der Unterdrückung der Bildung freier Radikale in der Kosmetik auch als wirksam gegen Hautalterung (Anti-Aging), gegen Hautfalten (Anti-Wrinkle) und als entzündungshemmend (Anti-Inflammatory) propagiert. Mit Bortrifluorid bildet Avobenzon stabile kristalline Komplexe, die unter UV-Bestrahlung fluoreszieren, wobei sie unter mechanischer Belastung einen (reversiblen) Farbwechsel vollziehen.
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== Risikobewertung == Avobenzon wurde 2015 von der EU gemäß der Verordnung (EG) Nr. 1907/2006 (REACH) im Rahmen der Stoffbewertung in den fortlaufenden Aktionsplan der Gemeinschaft (CoRAP) aufgenommen. Hierbei werden die Auswirkungen des Stoffs auf die menschliche Gesundheit bzw. die Umwelt neu bewertet und ggf. Folgemaßnahmen eingeleitet. Ursächlich für die Aufnahme von Avobenzon waren die Besorgnisse bezüglich Verbraucherverwendung, Umweltexposition, hoher (aggregierter) Tonnage und weit verbreiteter Verwendung sowie der Gefahren ausgehend von einer möglichen Zuordnung zur Gruppe der PBT-/vPvB-Stoffen. Die Neubewertung läuft seit 2015 und wird von Deutschland durchgeführt. Um zu einer abschließenden Bewertung gelangen zu können, wurden weitere Informationen nachgefordert.
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Axitinib (Handelsname: Inlyta, Hersteller: Pfizer) ist ein Tyrosinkinaseinhibitor, der unter der Bezeichnung AG-013736 entwickelt wurde. Die Substanz ist als Monotherapie oder in Kombination mit bestimmten Immuncheckpoint-Inhibitoren zur Behandlung des fortgeschrittenen Nierenzellkarzinoms (NCC) zugelassen.
Quellen: de.wikipedia.org
=== Axitinb als Monotherapie === Axitinib wurde von der Firma Pfizer unter der Bezeichnung AG-013736 vor allem als Hemmstoff von Tyrosinkinasen aus der VEGFR-Familie (VEGFR = vascular endothelial growth factor receptor, „Rezeptor für den Blutgefäßendothelwachstumsfaktor“) entwickelt. Die VEGFR-Tyrosinkinasen spielen eine Schlüsselrolle beim Nierenzellkarzinom. Die Substanz wurde in einer internationalen randomisierten Phase-3-Studie, der sogenannten AXIS 1032-Studie, getestet. Die in die Studie eingeschlossenen 723 Nierenzellkarzinompatienten wurden in den Vereinigten Staaten, der Europäischen Union und Japan rekrutiert. Mehr als die Hälfte der Patienten hatte wegen ihrer Erkrankung schon eine vorangegangene Behandlung mit einem anderen Medikament hinter sich gebracht, die wegen Unwirksamkeit oder Unverträglichkeit abgebrochen worden war. Im Rahmen der AXIS 1032-Studie erhielten 361 Patienten Axitinib als Medikament, und 362 erhielten Sorafenib, einen anderen, für die Behandlung des fortgeschrittenen NCC zugelassenen Tyrosinkinaseinhibitor. Erste Ergebnisse der AXIS 1032-Studie wurden am 6. Juni 2011 auf der 47. ASCO-Jahrestagung in Chicago präsentiert (ASCO: American Society of Clinical Oncology). Dabei zeigte sich, dass die Behandlung mit Axitinib effektiver war, als die Behandlung mit Sorafenib. Mit Axitinib behandelte Patienten hatten ein medianes progressionsfreies Überleben von 6,7 Monaten, verglichen zu 4,7 Monaten bei den mit Sorafenib behandelten Patienten. Außerdem schien die Lebensqualität der mit Axitinib behandelten Patienten besser.
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Peptide wird hier aus öffentlich zugänglicher Fachliteratur zusammengefasst: Definition, Einordnung und die Punkte, die in der Praxis wiederkehren. Angaben ohne Gewähr, keine medizinische Beratung.
Die Forschung zu Peptide arbeitet überwiegend mit kontrollierten Labor- und Tierstudien; klinische Daten sind je nach Substanz unterschiedlich belastbar. Wir geben den Stand der Literatur wieder.
Entscheidend sind Reinheit und Analytik (HPLC, Massenspektrum), korrekte Rekonstitution sowie sachgerechte Lagerung. Angaben zur Reinheit gehören immer zum Produkt.%!(EXTRA string=Peptide)
Nicht jeder Mechanismus ist belegt, und Einzelstudien sind keine Gesamtevidenz. Diese Seite markiert offene Fragen ausdrücklich statt sie als gesichert darzustellen.%!(EXTRA string=Peptide)